AÑO 1985

Synthesis of 2 deuterium labelled analogs of veralipride S. Staveris, A. Schmitt, G. Jamet, R. Kerr R, L. Ottman, L. Jung, J. C. Koffel Laboratoire de Pharmacie Chimnque Faculté de Pharmacie 74, route du Rhin 67048 Strasbourg France
Keywords Veralipride • orthomethoxybenzamide • deuterium labelled
Abstract Veralipride was labelled with trideuteromethyl groups first in the o-methoxy and later in both o-and m-methoxy positions respective to the benzamide functions. Hydroxylated benzaldehydes were the starting materials and (CD3)2SO4 the labelling substance. A known synthesis was followed for veralipride-d3. This synthesis was extensively modified in the final steps for veralipride-d6 by introducing an ester exchange reaction.

TRADUCCIÓN:
Síntesis de 2 análogos de etiquetado de deuterio veralipride
Staveris S., A. Schmitt, G. Jamet, R. Kerr R, L. Ottman, L. Jung, JC Koffel Laboratorio de Farmacia Chimnque Facultad de Farmacia 74,
route du Rhin 67048 Estrasburgo Francia
Palabras clave Veralipride •
• orthomethoxybenzamide deuterio etiquetados
Resumen
Veralipride fue etiquetado por grupos trideuteromethyl primero en el o-methoxy y más tarde en ambos m o-and methoxy posiciones respectivas a las funciones de benzamide. Los Hydroxylated benzaldehydes eran los materiales iniciales (y CD3) 2SO4 la sustancia de etiquetaje. Una síntesis conocida fue seguida para veralipride-d3. Esta síntesis fue extensivamente modificada en los pasos finales para veralipride-d6 introduciendo una reacción de cambio de ester.
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