AGRADIL/VERALIPRIDE EN ITALIA
FECHA DEL PROSPECTO-- 01-06-2000
CONTENIDO DEL PROSPECTO DE ITALIA.
4.1 Indicaciones terapéuticas -]
El tratamiento de los trastornos de la menopausia (sofocos, menopausia trastornos neuropsiquiátricos como agitación, depresión, inquietud, nerviosismo).
4.2 Posología y forma de administración -
Una cápsula al día durante un ciclo de 20 días, pudiéndose repetir después de un periodo de 7-10 días.
3.4 Contraindicaciones -
Agradil está contraindicado en pacientes con hiperprolactinemia no funcional (microadenomas pituitarios y adenomas, que secretan prolactina) en galactorrea en la mastopatía fibroquística, displasia mamaria, en el cáncer de mama, real o supuesta.
En pacientes con feocromocitoma ha habido grandes episodios de hipertensión arterial durante el tratamiento con antagonistas de la dopamina, entre ellos algunos benzamidas. Por lo tanto, la prescripción de la droga está contraindicada en pacientes con feocromocitoma, conocidos o sospechosos.
Hipersensibilidad a los componentes del producto.
Usar con Agradil no se recomienda en pacientes con porfiria aguda como la veraliprida se Porfirogénito in vitro y en animales de experimentación.
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo -
El tratamiento no interfiere con la ipoestrinismo climaterio y por lo tanto no influye en los efectos de la deficiencia de estrógenos (la mucosa genital distrofias y la osteoporosis).
Los pacientes deben ser sometidos a un cuidado de la mama normal.
4.5 Interacción -
No se conocen.
6.4 Embarazo y lactancia -
El uso de Agradil durante el embarazo y la lactancia no es relevante que el producto encuentra su indicación en el tratamiento de los trastornos de la menopausia.
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas -
Debido a que el medicamento puede provocar somnolencia y sedación, los pacientes en tratamiento deben ser advertidos para que usted pueda evitar el paso de los vehículos y esperar a los candidatos a la integridad de las operaciones del grado de supervisión, por sus posibles peligros.
4.8 Reacciones adversas -
Agradil puede causar galactorrea, aumento de peso, sedación, somnolencia, discinesia, síndrome neuromuscular, extrapiramidales.
4.9 Sobredosis -
En caso de sobredosis puede aparecer localizada o generalizada crisis discinéticos.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
1.5 Propiedades farmacodinámicas -
Agradil por sus características químicas y farmacológicas es la primera de un nuevo tipo de medicamento es completamente diferente a las hormonas que el actual uso de sedantes en el síndrome climatérico.
Su farmacobiologica obra original se desarrolla:
- A nivel de gónadas femeninas, con antigonadotropa acción;
- Para el sistema nervioso central, con la acción de la dopamina;
- A nivel de la hipófisis, con la acción antigonadotropa (inhibición de la formación de células "castración", una disminución del 50% en emicastrazione residuales hipertrofia de ovarios).
Agradil está totalmente desprovisto de prolattinogena experimentales estrógenos ejercen una acción significativa y no cambia las células somatotropas. En última instancia, Agradil tiene una actividad terapéutica debido a los efectos de la neuroendocrino una manera totalmente original, diferente de la de las hormonas y las drogas.
Agradil no afecta significativamente los niveles sanguíneos de FSH, LH, estradiol, estrona,. Los estudios farmacológicos y clínicos han demostrado la actividad terapéutica y la tolerabilidad excelente y locales (GI) y generales (no interfiere con los diversos órganos y sistemas) y la no interferencia con el metabolismo (agua y sales, proteínas, etc) ..
5.2 Propiedades farmacocinéticas -
La veraliprida se absorbe bien por vía oral, la biodisponibilidad de la cápsula es un promedio del 80%.
La concentración plasmática máxima se alcanza aproximadamente 2,5 horas después de la administración.
Su metabolismo es pobre, como lo demuestra la formación de metabolitos en pequeñas cantidades, y su eliminación es a través de la orina y las heces.
La vida media de eliminación es de 4 horas, el aclaramiento total de veraliprida es igual a 775 ml / min, ya que el aclaramiento renal de aproximadamente de 250 ml / minuto.
5.3 Datos preclínicos de seguridad -
Estudios de toxicidad en el mediano y largo plazo, ambos realizados en ratas (a dosis de hasta 1250 mg / kg / día y 500 a 800 mg / kg / día, respectivamente) en el perro (ya en dosis de 180-200 mg / kg ), han puesto de relieve la aparición de fenómenos de intoxicación a dosis superiores a 200 mg / kg / día en perros. En las ratas, estos efectos se detectaron en las dosis por lo menos 5 veces.
Todos los estudios, incluso la carcinogenia, mostraron los efectos típicos de los inhibidores del sistema endocrino de los receptores de la dopamina.
Los estudios de mutagenicidad y teratogenicidad fueron negativos.
06.0 FARMACÉUTICA
6.1 Excipientes -
La lactosa, el almidón, la celulosa microcristalina, laurilsulfato de sodio, metilcelulosa 1500 cps, talco, estearato de magnesio.
Composición de la cápsula: gelatina, dióxido de titanio, índigo carmín, amarillo de quinoleína.
6.2 Incompatibilidades -
No se conocen.
6.3 Periodo de validez -
5 años sin abrir y almacenado correctamente.
6.4 Precauciones especiales de conservación -
Ninguno.
6.5 Naturaleza y contenido del envase -
20 cápsulas de PVC / aluminio.
6.6 Instrucciones de uso y manipulación -]
No se aplica.
Sanofi Synthelabo S.p.A
Messina Vía, 38-20154 Milano (MI)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN -
AIC no 024751012
09.0 DE LA REVISIÓN DEL PÚBLICO -
Medicamento sujeto a prescripción médica, debe renovarse de vez en cuando.
10.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN / RENOVACIÓN DE -
Fecha de la primera autorización: 04.08.82.
Fecha de renovación: 06/01/2000
XXY Para la parte superior de 309/90 -
De drogas no está sujeta al Decreto Presidencial 309/1990.
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04.1 Indicazioni terapeutiche - ]
Trattamento dei disturbi della sindrome menopausale (vampate di calore, disturbi neuropsichici della menopausa quali agitazione, depressione, irrequietezza, nervosismo).
04.2 Posologia e modo di somministrazione -
Una capsula al giorno per un ciclo di 20 giorni, eventualmente ripetibile dopo una sospensione di 7-10 giorni.
04.3 Controindicazioni -
Agradil è controindicato nelle pazienti con iperprolattinemia non funzionale (microadenomi ed adenomi ipofisari, prolattino secernenti) nelle galattorree, nella mastopatia fibrocistica, nelle displasie mammarie, nelle neoplasie mammarie in atto o sospette.
In pazienti con feocromocitoma sono stati segnalati gravi episodi di ipertensione durante il trattamento con antidopaminergici, includendo alcune benzamidi. Pertanto la prescrizione del farmaco è controindicata in pazienti con feocromocitoma, accertato o presunto.
Ipersensibilità verso i componenti del prodotto.
L'impiego con Agradil è sconsigliato in pazienti con porfiria acuta in quanto la veralipride è risultata porfirogenica in studi in vitro e nell'animale da esperimento.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso -
Il trattamento non interferisce con l'ipoestrinismo del climaterio e quindi non influenza gli effetti da carenza estrogenica (distrofie della mucosa genitale e osteoporosi).
Le pazienti dovrebbero essere sottoposte a controlli senologici periodici.
04.5 Interazioni -
Nessuna nota.
04.6 Gravidanza ed allattamento -
L'uso di Agradil durante la gravidanza e l'allattamento non è pertinente in quanto tale prodotto trova la sua indicazione terapeutica nel trattamento dei disturbi della sindrome menopausale.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine -
Poiché il farmaco può indurre sedazione e sonnolenza, i pazienti sotto trattamento devono essere avvertiti affinchè evitino di condurre autoveicoli e di attendere ad operazioni richiedenti integrità del grado di vigilanza, per la loro possibile pericolosità.
04.8 Effetti indesiderati -
Agradil può indurre galattorrea, incremento di peso, sedazione, sonnolenza, discinesia neuromuscolare, sindrome extrapiramidale.
04.9 Sovradosaggio -
In caso di sovradosaggio potrebbero comparire delle crisi discinetiche localizzate o generalizzate.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche -
Agradil per le sue caratteristiche chimiche e farmacologiche è il capostipite di un nuovo tipo di farmaci completamente diversi sia dagli ormoni che dai sedativi di corrente uso nella sindrome climaterica.
La sua originale attività farmacobiologica si esplica:
- a livello delle gonadi femminili, con azione antigonadotropa;
- a livello del SNC, con azione antidopaminergica;
- a livello dell'ipofisi, con azione antigonadotropa (inibizione della formazione delle cellule "da castrazione", diminuzione del 50% dell'ipertrofia dell'ovaio residuo nella emicastrazione).
Agradil è totalmente sprovvisto di azione estrogena sperimentale, esplica una sensibile azione prolattinogena e non modifica le cellule somatotrope. In definitiva, Agradil presenta un'attività terapeutica dovuta ad un impatto neuroendocrino del tutto originale affatto diverso da quello di ormoni e psicofarmaci.
Agradil non influenza significativamente il livello ematico di FSH, LH, estrone, estradiolo. Le indagini farmacologiche e cliniche ne hanno dimostrato l'attività terapeutica e la ottima tollerabilità sia locale (gastroenterica) sia generale (non interferisce con i vari organi ed apparati) e la non interferenza con i metabolismi (idrosalino, proteico, ecc.).
05.2 Proprietà farmacocinetiche -
La veralipride è bene assorbita per via orale; la biodisponibilità delle capsule è in media dell'80%.
La concentrazione plasmatica massima viene ottenuta circa 2,5 ore dopo la somministrazione.
La sua metabolizzazione è scarsa, come documenta la formazione di metaboliti in piccolissima quantità; la sua eliminazione avviene attraverso le urine e le feci.
L'emivita di eliminazione è di 4 ore; la clearance totale della veralipride è pari a 775 ml/minuto, essendo la clearance renale in media di 250 ml/minuto.
05.3 Dati preclinici di sicurezza -
Gli studi di tossicità a medio e lungo termine, condotti sia nel ratto (fino a dosi di 1250 mg/kg/die e 500-800 mg/kg/die rispettivamente) che nel cane (già a dosi di 180-200 mg/kg), hanno evidenziato la comparsa di fenomeni di intossicazione a dosi maggiore di 200 mg/kg/die nel cane. Nel ratto tali effetti si sono evidenziati a dosi almeno 5 volte maggiori.
Tutti gli studi effettuati, inclusi quelli di carcinogenesi, hanno evidenziato gli effetti endocrini tipici degli inibitori dei recettori dopaminergici.
Gli studi di mutagenesi e teratogenesi sono risultati negativi.
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti -
Lattosio, amido, cellulosa microcristallina, sodio laurilsolfato, metilcellulosa 1500 cps, talco, magnesio stearato.
Composizione della capsula: gelatina, biossido di titanio, indigotina, giallo di chinolina.
06.2 Incompatibilità -
Nessuna nota.
06.3 Periodo di validità -
5 anni a confezionamento integro e correttamente conservato.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione -
Nessuna.
06.5 Natura e contenuto della confezione -
20 capsule in blister PVC/alluminio.
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - ]
Non pertinente.
SANOFI SYNTHELABO S.p.A
Via Messina, 38 - 20154 Milano (MI)
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO -
AIC n. 024751012
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO -
Medicinale soggetto a prescrizione medica, da rinnovare volta per volta.
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE -
Data prima autorizzazione: 04.08.82.
Data del rinnovo: 01.06.2000
xxy TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 -
Farmaco non soggetto al DPR 309/1990.
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indeseables- indeseables
¿EN QUE SE PARECE AL PROSPECTO ESPAÑOL ARRIBA EXPUESTO?
